Imatinib

Autor: Prof. MUDr. Edgar Faber, CSc., Hemato-onkologická klinika FN a LF UP v Olomouci
Rukopis recenzovali: prof. MUDr. Karel Indrák, DrSc. a doc. MUDr. Peter Rohoň, Ph.D.

Imatinib (preparát Glivec, výrobce Novartis)

Jako první TKI byl objeven a také do běžné léčebné praxe zaveden preparát imatinib. Účinek imatinibu byl objeven v polovině 90-tých let minulého století a nemocným byl poprvé podán v roce 1998. Pro běžnou léčbu pacientů byl uvolněn v roce 2001. V letech 1998 až 2001 proběhlo klinické zkoušení, které prokázalo, že imatinib je u CML výrazně účinnější než do té doby nejúčinnější lék interferon alfa. V současné době je již jasné, že pokud je po imatinibu dosažena optimální odpověď a tato odpověď se daří pokračující léčbou udržet, pravděpodobnost přežití takového nemocného s CML se vyrovná ostatní populaci a leukemie jej s vysokou pravděpodobností neohrozí. Uvažuje se dokonce, že by imatinib (ale i jiné TKI) mohl po dlouhodobé léčbě vést v některých případech i k úplnému vyléčení CML. Tuto možnost a to, u kterých nemocných bude možno za určité situace léčbu bezpečně přerušit, ověřují probíhající klinické studie. Imatinib je schválen pro použití ve všech fázích CML v první linii léčby. Během krátké doby se očekává, že po vypršení výhradních práv (patentu) na výrobu imatinibu budou v lékárnách dostupné tzv. generické přípravky imatinibu, tj. jinak pojmenované léky stejného nebo podobného složení vyráběné jinými firmami.
 

Způsob užívání

Lék se užívá obvykle v jedné dávce během nebo bezprostředně po jídle a měl by se zapít dostatečným množstvím tekutin. Po užití se doporučuje nemocným asi půl hodinu odpočívat s cílem snížit nežádoucí účinky stran zažívací soustavy (zejména bolesti žaludku a nevolnost). K léčbě jsou dostupné tabletky s obsahem 100 a 400mg imatinibu, které mohou být nemocnými různě snášeny. Obvyklá dávka je 400mg jednou denně, ale lékaři mohou z různých důvodů dávku upravit v rozmezí 200 až 800mg. Při vyšších dávkách je pak vhodnější lék užívat ve dvou dávkách ve 12-ti hodinovém intervalu.
 

Nežádoucí účinky

Jsou vypsány v tabulce. Během prvních týdnů jsou to zejména změny v krevním obraze (pokles leukocytů, trombocytů nebo rozvoj chudokrevnosti). Při řešení těchto nežádoucích účinků musí lékař pacienta kontrolovat častěji, někdy musí podat růstové faktory k povzbuzení tvorby bílých krvinek nebo dokonce transfuze červených krvinek nebo destiček. Z dlouhodobých nežádoucích účinků se u imatinibu vyskytují zejména otoky (končetin, obličeje a očních víček), svalové křeče, bolesti žaludku nebo průjem a kožní vyrážky. Při vyšetření biochemických parametrů může lékař zjistit zvýšení jaterních nebo pankreatických testů případně odchylky v hladinách minerálů. Některé z nežádoucích účinků lze zvládat bez zvláštních opatření, naopak u některých je nezbytné podávat další léky (např. hořčík, léky na odvodnění). Některé z dlouhodobých nežádoucích účinků potíže nečiní (snížení pigmentace kůže, změny přestavby kostí), naopak některé mohou vést k úplnému ukončení léčby imatinibem (zhoršení zeleného zákalu očí, závažné změny jaterních testů nebo těžká kožní alergie).